同为扩血管药剂，治疗作用有何大差异？

上世纪上个世纪，亚裔 Murad 等研究了衍生物扩宽张甲状腺的起到，见到其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度进一步提高，但是必须代谢为 NO 后充分发挥扩宽甲状腺起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐释也为用泻药的研发指引了方向，一方面是进一步提高某一许多组织内的 NO 溶解度而充分发挥起到，另外一方面是增大某些许多组织之中 cGMP 溶解度。本期详述，我们就来讨论迄今常用的 PDE 酶诱发剂。

本期详述：同为扩宽甲状腺泻药，外科疗程起到有何大歧异？

迄今常用的 PDE 酶诱发剂主要有哪几大类？各类的代表用泻药分别是什么？

哪一类 PDE 酶诱发剂可应用于外科疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶诱发剂，其现像与口服存有何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 酶诱发剂？此类用泻药在采用时需注意哪些可能会？

详见究竟

1. PDE-3 酶诱发剂：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

效血栓用泻药，其 CFDA 许可结核病为应用于间歇性跛行、防治脑梗死患 (心源性脑梗死除外)，其他针灸应用详见如防治 PCI 术后后溃疡。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病征适当不定口服。

基于日本许多人的 CSPSⅡ试验性，表明柏木他唑在防治脑卒之中方面十分相似萘，出血性事件的年再次比率要比萘组的非常低，但引致的呕吐、腹泻、心悸、头晕和心动过速等非常十分相似，拆去柏木他唑的患者数量比拆去萘的多。

（2）米力农

正性肌力起到和甲状腺扩宽张用泻药，其 CFDA 许可结核病是应用于其他治果欠佳的急慢性充血性冠心病，其他针灸应用如外科疗程肝脏疗程时低心排体力。

其现像与口服有关，小口服时主要观感为正性肌力起到，但当口服加大，远超到平稳的最小正性肌力现像时，其扩宽甲状腺起到也随口服的增大而加强。

负荷口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢低口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。最小日口服不有约 1.13 mg/kg。低口服不有约 2 周。青光眼不全时需减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 酶诱发剂：昂福斯特

FDA 许可用法应用于普发性血栓快速增长和真性红细胞快速增长，提高血栓生成，不具正性肌力和普甲状腺起到，易引发液体潴留。作为 PDE3 诱发泻药也能诱发血栓的涌进。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、效血栓用泻药等将将可增大再次发生出血的可能会。

此外，PDE-4 酶诱发剂还有外科疗程 COPD 的罗氟司普、柏木司普以及外科疗程银屑病的阿普司普，迄今尚无有在必将上市。

3. PDE-5 酶诱发剂：西地那非、伐地那非、他远超那非、双嘧远超托

（1）西地那非、伐地那非、他远超那非

此类用泻药最出名，广泛应用于年长者勃起功能障碍的外科疗程，由于是甲状腺扩宽张剂，也可应用于提高腹腔同型肺腹腔低压（美国 FDA 尚无有许可将伐地那非应用于外科疗程此结核病）。

这一系列用泻药全面禁止与任何形式的甘油用泻药同时应用。采用西地那非后 24 同一时间内或采用他远超那非后 48 同一时间内所谓采用，即使在这些时间窗之后，可能仍存有较差的致心悸起到。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为普发性腹腔同型肺腹腔低压，而肺甲状腺扩宽张泻药如 PDE5 酶诱发剂可使 PVOD 患者的心甲状腺精神状态显着变差，故不举荐此类患者采用。

普别注意的是以上选择性的 PDE 酶诱发剂如昂福斯特、柏木他唑对于冠心病（HF）患者有潜在不良影响，要检验可能会。而 PDE-5 酶诱发剂对有临界性心悸和/或低耗电量精神状态的 HF 患者有采用可能会。

（2）双嘧远超托

CFDA 结核病应用于效血栓涌进、防治溃疡。此外，仍须应用于防治脑卒之中（与萘将将），应用于华法林的辅助外科疗程以增强其效栓起到（如 FDA 结核病防止肝脏瓣膜置换术术后溃疡），以及毛细甲状腺炎综合症。

PDE-5 酶诱发剂还有未有在必将上市的外科疗程外科疗程毛细甲状腺痛风、喘息同型毛细甲状腺炎的阿布普司普等。

4. 非选择性 PDE 酶诱发剂：茶碱类用泻药

作为毛细甲状腺扩宽张剂其管控慢性痛风的意志力在于有效炎、免疫调节及保护毛细甲状腺的起到。茶碱类对急性心力衰竭、反应性消化溃疡、未有经管控的惊厥患者禁用。而多索茶碱不良反应再次比率较低，针灸耐受性好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登